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托拉塞米的药理作用是什么（第1页）

托拉塞米的药理作用是什么

作用机制：

（1）本品为磺酰脲吡啶类利尿药，其作用于髓袢升支粗段，抑制Na+-K+-Cl-载体系统，使尿中Na+、K+、Cl-和水的排泄增加，但对肾小球滤过率、肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响。

（2）排尿量、排Na+及Cl-量与药物剂量相关。

（3）托拉塞米不仅减轻机体内盐及水潴留，尚可抑制TXA2的收缩血管作用，也可以抑制肾小管细胞胞浆中醛固酮与受体的结合，降低醛固酮的活性，有减少排钾、增加排钠的作用，不仅进一步增加其利尿效果，还使其排钾作用明显弱于其他强效髓袢利尿剂。这一特点在治疗伴有低钾血症的肝腹水、心力衰竭等疾患时具有特别重要的临床意义。

托拉塞米口服1小时即达最大血药浓度，生物利用度为76％～92％，血浆蛋白结合率为99％，分布容积为0。2L／kg。托拉塞米经肝脏代谢转化，仅20％原形药经尿排泄，清除半衰期为3。5小时，连续用药8～21天对半衰期无明显影响。在慢性肾衰患者，托拉塞米的肾脏清除率减小，但血浆总清除率不受影响。